Zu den wichtigsten Inhaltsstoffen der Rosskastanie gehören Triterpenglykoside, Flavonoide, Cumarine und fette Öle. Das Triterpensaponin Aescin ist besonders für die venenstärkenden Eigenschaften verantwortlich. Beschwerden wie schwere Beine, Schwellungen und daraus resultierende Schmerzen in den Beinen sind typische Anzeichen für eine Veneninsuffizienz. Aufgrund des adstringierenden Effekts haben sich die Rosskastaniensamen auch bei Durchfall bewährt.